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Naloxegol: un derivado pegilado de Naloxona
Es un derivado
PEGilado de la naloxona
(naloxona +
cadena lateral de 7 unidades de
Polietilenglicol
[PEG] que termina en un grupo metoxi)
La adición de la cadena lateral PEG
disminuye la permeabilidad pasiva de la naloxona
a través
de la BHE.
Además, la PEGilación convierte a Naloxegol en un
substrato de la glicoproteína P
(P-gp),
transportador que
expulsa moléculas del SNC
de vuelta al torrente circulatorio, impidiendo que
atraviese la BHE.
A las dosis recomendadas,
la permeabilidad de Naloxegol a la BHE es mínima
, limitando su
interferencia con el efecto analgésico central.
Existe tanto como base libre (naloxegol) y como naloxegol oxalato